Protinádorové inhibitory Prášek Erlotinib hydrochlorid
Název produktu: Erlotinib hydrochlorid
(3-ethynylfenyl) -6,7-bis (2-methoxyethoxy) -4-chinazolinamin, hydrochloridová sůl, OSI 774, Tarceva, ERLOTINIB HCL, ERLOTINIB HCL SALT, TARCEVA, Erlotinib, ;
N- (3-ethinylfenyl) -6,7-bis- (2-methoxyethoxy) chinazolin-4-amin; [6,7-bis- (2-methoxyethoxy) fenyl) -amin; Tarceva hydrochlorid
Viz E625000
CAS: 183319-69-9
MF: C22H24CIN3O4
MW: 429,9
Indikace a použití přípravku Erlotinib hydrochlorid:
Erlotinib hydrochlorid je inhibitor tyrosinkinázy s malou molekulou, který působí reverzibilně na receptory epidermálního růstového faktoru, hydrochlorid erlotinibu, léčivo zaměřené na molekulární léčbu. Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil erlotinib (Tarceva) v kombinaci s gemcitabinem jako léčbu první linie u lokálně pokročilého a metastatického karcinomu pankreatu.
Používá se hlavně jako druhá nebo třetí léčba pro lokálně pokročilý nebo metastatický nemalobuněčný karcinom plic (NSCLC) a jako léčba rakoviny pankreatu. Používá se jako inhibitor tyrosinu při léčbě NSCLC.
Chemické vlastnosti jsou bílé
Používá selektivní inhibitor receptorů epidermálního růstového faktoru (EGFR) -tyrozin kinázy. Antineoplastické
Použití Erlotinib HCl je inhibitor HER1 / EGFR s hodnotou IC50 2 nM.
Použití Erlotinib HCl (OSI-744) je inhibitor EGFR s IC50 2 nM,> 1000krát citlivější pro EGFR než lidský c-Src nebo v-Abl. Fáze 3.
Erlotinib Hydrochloride ide účinky:
Běžný
Vyrážka se vyskytuje u většiny pacientů. To se podobá akné a primárně zahrnuje obličej a krk. Je omezena na sebe a ve většině případů se vyřeší, a to i při dalším používání. Je zajímavé, že některé klinické studie ukázaly korelaci mezi závažností kožních reakcí a zvýšeným přežíváním, i když nebyla kvantitativně posouzena. Journal of Clinical Oncology uvádí v roce 2004, že "kožní vyrážka se zdá být náhradním markerem klinického přínosu, ale toto zjištění by mělo být potvrzeno v probíhajících a budoucích studiích." Novinový bulletin "Cancer Frontiers of Pulse" uvádí ve svém říjnovém vydání: "Pacienti se středně těžkými až těžkými kožními reakcemi [vyrážky] mají mnohem lepší přežití než pacienti s pouze mírnými reakcemi a mnohem lepšími než pacienti bez kožních projevů účinků léků."
Průjem
Ztráta chuti k jídlu
Únava
Zřídka se projevuje intersticiální pneumonitida, která je charakterizována kašlem a zvýšenou dušností. To může být závažné a musí být zváženo u těch pacientů, jejichž dýchání se akutně zhoršuje.
Vzácně se zvětšují chloupky, jako jsou řasy
Také bylo navrženo, že erlotinib může způsobit ztrátu sluchu.
Částečná ztráta vlasů (prameny, které nejsou typicky ve shlucích)
Standard přijat | V domě Standardy | |
Položky analýzy | Specifikace | Výsledek |
Vzhled | Téměř bílý až světle žlutý prášek | Téměř bílý prášek |
Voda (KF) | ≤1,0% | 0,05% |
Zbytky při zapálení | 0,5% | 0,18% |
Příbuzná nečistota podle HPLC | Single ≤0,1%; | 0,038%, 0,15% |
Čistota (HPLC) | 99,0% | 99,85% |
Závěr | Kvalifikovaný |